[1] 광학이성질체의 용도에 관한 발명이 특허를 받기 위한 요건

[2] 명칭을 "(S)(+)-2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]벤조산을 함유하는 약제학적 조성물"로 하는 출원발명이 광학이성질체의 용도발명으로서 진보성이 있다고 한 사례

[1] 화학분야의 발명에서 라세미체가 공지된 경우 부제탄소의 개수에 따라 일정한 숫자의 광학이성질체가 존재한다는 것은 널리 알려져 있으므로, 특정 광학이성질체의 용도에 관한 발명은, 첫째 그 출원일 전에 라세미체 화합물의 용도를 기재하고 있는 간행물 등에 그 광학이성질체 화합물의 용도가 구체적으로 개시되어 있지 아니하고, 둘째 그 광학이성질체 화합물의 특유한 물리화학적 성질 등으로 인하여 공지된 라세미체의 용도와 질적으로 다른 효과가 있거나, 질적인 차이가 없더라도 양적으로 현저한 차이가 있는 경우에 한하여 특허를 받을 수 있다. 그런데 광학이성질체에 그 용도와 관련된 여러 효과가 있는 경우에 효과의 현저함이 있다고 하기 위해서는, 광학이성질체의 효과 모두를 이에 대응하는 공지의 라세미체의 효과와 대비하여 모든 종류의 효과 면에서 현저한 차이가 있어야 하는 것이 아니라, 광학이성질체의 효과 중 일부라도 이에 대응하는 라세미체의 효과에 비하여 현저하다고 인정되면 충분한 것이고, 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 단순한 반복 실험으로 광학이성질체의 현저한 효과를 확인할 수 있다는 사정만으로 그 효과의 현저함을 부인할 수는 없다.

[2] 명칭을 "(S)(+)-2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]벤조산을 함유하는 약제학적 조성물"로 하는 출원발명이 광학이성질체의 용도발명으로서 진보성이 있다고 한 사례.

[1] 특허법 제29조 제2항 [2] 특허법 제29조 제2항

닥터 칼 토매 게엠베하(Dr. Karl Thomae Gmbh) (소송대리인 법무법인 중앙 담당변호사 홍동오)

특허청장

특허법원 2002. 8. 16. 선고 2000허5490 판결

원심판결을 파기하고, 사건을 특허법원에 환송한다.

1. 원심의 판단

원심판결 이유에 의하면, 원심은, 명칭을 "(S)(+)-2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]벤조산을 함유하는 약제학적 조성물"로 하는 이 사건 출원발명의 특허청구범위 제6항(이하 '이 사건 제6항 발명'이라 한다)이 아래에서 보는 바와 같이 특허법 제29조 제2항 의 규정에 해당하므로 이 사건 출원발명은 모두 특허받을 수 없다는 취지로 판단하였다.

(1) 이 사건 제6항 발명은 "2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]-벤조산의 (S)-에난티오머(enantiomer, 광학이성질체 또는 거울상 이성질체)"인 이 사건 화합물을 유효성분으로 하는 당뇨병 치료제에 관한 것이고, 그 출원일 전에 반포된 유럽특허공보 제207331호의 발명(이하 '간행물 1 기재 발명'이라 한다)과 특허공보 제90-5320호의 발명(이하 '간행물 2 기재 발명'이라 한다)은 라세미체인 2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]-벤조산을 유효성분으로 하는 당뇨병 치료제에 관한 것이므로, 이 사건 제6항 발명과 위 간행물 기재 발명들은 모두 공지의 화합물을 당뇨병 치료제에 사용하기 위한 의약의 용도발명이라는 점에서 목적의 공통성을 가지고 있으나, 이 사건 제6항 발명은 (S)-에난티오머, 위 간행물 기재 발명들은 라세미체를 대상으로 한다는 점에서 구성상의 차이가 있다.

(2) 이와 같은 구성상의 차이로 이 사건 제6항 발명의 진보성이 인정되려면, ① 라세미체 화합물을 기재하고 있는 선행문헌으로부터 (S)-에난티오머라는 특정의 이성질체 화합물의 존재를 용이하게 예측할 수 없거나, ② 그 이성질체 화합물을 분할 또는 제조하는데 곤란성이 있거나, ③ 그 이성질체 화합물이 특유의 물리화학적 성질로 인하여 공지된 라세미체에 비해 현저한 효과가 있어야 하며, 위의 어느 요건도 충족시키지 못한다면 이 사건 제6항 발명의 진보성은 부정될 수밖에 없다.

(3) 위 간행물 기재 발명들은 2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]-벤조산의 라세미체에 관한 것으로서, 그 화합물은 이른바 부제탄소가 하나밖에 없으므로, 이 분야에서 통상의 지식을 가진 자라면 당연히 그것이 한 쌍의 (S)-에난티오머와 (R)-에난티오머를 갖는 것이고, 그 중 (S)-에난티오머는 이 사건 제6항 발명의 이 사건 화합물과 동일한 것임을 알 수 있기 때문에 위 ①의 요건은 충족될 수 없으며, 위 간행물 2 기재 발명에는 이 사건 출원발명의 화합물의 상위개념에 속하는 위 라세미체 분할방법이 기재되어 있으므로, 위 간행물 2 기재 발명의 라세미체로부터 거울상 이성질체인 이 사건 화합물을 분할하는 데 곤란성이 있다고 할 수 없어 ②의 요건도 충족될 수 없다.

(4) 위 ③의 요건에 관하여 보건대, 이 사건 화합물이 위 간행물 기재 발명들의 라세미체보다 더 저농도로 혈장 내에 존재하고 더 빨리 소실되고, 이 사건 화합물은 비유효한 (R)-에난티오머보다 최대농도가 낮으며, 체내에서 더욱 빠르게 제거되기는 하나, 이 사건 화합물이 위 간행물 기재 발명들과 같은 라세미체보다 상대적으로 오랜 기간의 활성을 갖는 것인지에 관하여는 보정명세서에 공지의 라세미체와 그 활성의 차이를 구체화하는 기재가 없으므로 이 사건 화합물이 진보성을 인정받을 근거가 되는 정도의 활성을 가지는 것이라고 볼 수 없고, 나아가 당뇨병은 인슐린 부족으로 인하여 혈액 중의 포도당의 농도가 정상인보다 높아져서 소변으로 포도당을 배출하는 만성질환이고 그 치료 방법의 하나로서 혈당강하제가 사용되는 것임을 감안할 때, 이 사건 제6항 발명은 무엇보다도 현저한 혈당저하 효과를 가지는 것이어야 할 것인바, 이 사건 출원발명의 보정명세서의 기재에 의하더라도 AG-EE 623 ZW[이 사건 출원발명의 (S)-에난티오머에 해당]의 혈장 수준과 혈당저하와의 상관관계가 있다고 볼 수 없어, AG-EE 623 ZW의 혈장 수준의 저하만으로 혈당저하 효과를 인정할 수 없고, 이 사건 화합물을 투여한 후의 혈당저하가 공지의 라세미체를 투여한 후보다 얼마나 더 신속하게 개시되는지에 관하여는 구체적인 기재가 없으므로, 보정명세서의 추상적 기재만으로 이 사건 화합물이 라세미체보다 우수한 혈당저하 효과를 가진다고 볼 수도 없다.

(5) 이 사건 화합물이 위 간행물 기재 발명들의 라세미체나 비유효한 (R)-에난티오머보다 최대농도가 낮으며, 체내에서 더욱 빠르게 소실된다는 정도의 약물동력학적인 차이는, 이 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자라면 각 에난티오머가 나타내는 약리학적 및 약물동력학적 효과가 상이하다는 주지의 사실에 기초하여 위 간행물 기재 발명들에서 공지된 라세미체와 두 종류의 에난티오머를 대상으로 단순히 실험하여 확인할 수 있는 사항에 불과하므로, 이 정도의 차이만으로는 이 사건 제6항 발명이 위 간행물 기재 발명들보다 현저한 효과가 있는 것이라고 볼 수 없다.

(6) 갑 제6호증은 그 진정성립을 인정할 수 없어 증거로 삼을 수 없을 뿐 아니라, 가사 갑 제6호증의 진정성립이 인정된다고 하더라도 갑 제6호증은 실험대상을 단식 상태의 한 사람으로 한정하여 얻어진 실험결과로서 그 대상이 당뇨병 환자인지도 명확하지 않은 이상 이를 선뜻 믿기 어려우므로 이를 근거로 이 사건 화합물이 공지의 라세미체보다 혈당저하 효과가 우수하다고 할 수 없다.

(7) 따라서 이 사건 제6항 발명은 위 간행물 기재 발명들과 비교할 때, 발명의 목적에 공통점이 있고, 그 구성의 곤란성이 없을 뿐 아니라, 그 구성의 차이로 인하여 현저한 효과가 있는 것도 아니어서, 그 기술이 속하는 분야에서 통상의 지식을 가진 자가 위 간행물 기재 발명들로부터 용이하게 발명할 수 있는 것이다.

2. 이 법원의 판단

가. 화학분야의 발명에서 라세미체가 공지된 경우 부제탄소의 개수에 따라 일정한 숫자의 광학이성질체가 존재한다는 것은 널리 알려져 있으므로, 특정 광학이성질체의 용도에 관한 발명은, 첫째 그 출원일 전에 라세미체 화합물의 용도를 기재하고 있는 간행물 등에 그 광학이성질체 화합물의 용도가 구체적으로 개시되어 있지 아니하고, 둘째 그 광학이성질체 화합물의 특유한 물리화학적 성질 등으로 인하여 공지된 라세미체의 용도와 질적으로 다른 효과가 있거나, 질적인 차이가 없더라도 양적으로 현저한 차이가 있는 경우에 한하여 특허를 받을 수 있다. 그런데 광학이성질체에 그 용도와 관련된 여러 효과가 있는 경우에 효과의 현저함이 있다고 하기 위해서는, 광학이성질체의 효과 모두를 이에 대응하는 공지의 라세미체의 효과와 대비하여 모든 종류의 효과 면에서 현저한 차이가 있어야 하는 것이 아니라, 광학이성질체의 효과 중 일부라도 이에 대응하는 라세미체의 효과에 비하여 현저하다고 인정되면 충분한 것이고, 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 단순한 반복 실험으로 광학이성질체의 현저한 효과를 확인할 수 있다는 사정만으로 그 효과의 현저함을 부인할 수는 없다.

나. 위 법리와 기록에 의하면, 아래에서 보는 바와 같이 이 사건 출원발명은 위 간행물 기재 발명들로부터 용이하게 발명해 낼 수 있는 것이 아니어서 특허법 제29조 제2항 에 의하여 그 특허가 거절될 수 없는 것임에도 불구하고, 원심이 이와 달리 판단하였음은 광학이성질체의 용도발명에 대한 진보성 판단의 법리를 오해하여 판결 결과에 영향을 미친 위법을 저지른 것이고, 따라서 이를 지적하는 상고이유의 주장은 이유 있다.

(1) 이 사건 제6항 발명의 항당뇨병제는 '2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]-벤조산의 (S)-에난티오머'를 유효성분으로 하는 것이고, 위 간행물 기재 발명들은 2-에톡시-4[N-[1-(2-피페리디노페닐)-3-메틸-1-부틸]아미노카보닐메틸]-벤조산을 유효성분으로 하는 것으로서, 양 발명의 화합물은 광학이성질체와 라세미체의 관계에 있으므로, 이 사건 제6항 발명의 (S)-에난티오머에 대한 총괄적 개념의 일반식에 해당하는 화합물이 그 출원 전에 반포된 간행물에 개시되어 있다고 볼 수 있으나, 이 사건 제6항 발명은 (S)-에난티오머 자체에 관한 것이 아니라, (S)-에난티오머를 항당뇨병제로 하는 의약적 용도에 관한 것인 데 반하여, 위 간행물 기재 발명들에는 2개의 에난티오머 형태로 분리되지 않은 라세미체의 의약적 용도에 관한 기재만 있을 뿐이므로, 이 사건 제6항 발명은 위 간행물들에 구체적으로 개시되어 있다고 할 수 없고, 위 간행물 기재 발명들의 명세서에 라세미체와 광학이성질체 상호간에 약리효과의 차이를 보여주는 기재도 없으며, 의약화합물에 광학이성질체가 존재하는 경우 광학이성질체 상호간의 생체 내 작용활성이 달라 약물의 흡수, 분포, 대사 등의 약물속도론적 특징 및 약효에 차이가 있을 수 있기 때문에, 어느 특정 광학이성질체가 라세미체 또는 나머지 광학이성질체에 대하여 우수한 약리효과를 가질 수 있다는 것이 널리 알려져 있기는 하지만, 그렇다고 하더라도 직접 실험을 해 보기 전에는 이 사건 제6항 발명의 (S)-에난티오머가 위 간행물 기재 발명들의 라세미체 또는 나머지 광학이성질체인 (R)-에난티오머보다 우수한 약리효과를 가진다고 예측할 수는 없으므로, 2개의 에난티오머 형태로 분리되지 않은 위 라세미체의 의약적 용도로부터 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 출원시의 기술상식에 기초하여 어려움 없이 이 사건 제6항 발명의 의약적 용도를 인식할 수 있다고 보기 어렵다.

(2) 이 사건 제6항 발명의 치료대상인 당뇨병과 같이 장기간에 걸쳐 치료를 요하는 질병에 있어, 투여되는 약물이 소실되지 않고 체내에 축적되면, 약물의 반복투여로 인한 부작용이나 독성이 발현될 우려가 있는데, 이 사건 제6항 발명은 라세미체 및 (R)-에난티오머에 비해 투여량을 반으로 줄이고, 체내의 혈장농도는 훨씬 낮은 농도로 유지하며 단시간에 소실될 수 있다는 것을 효과로 하는 것으로서, 최종 보정명세서의 기재에 의하면 이 사건 제6항 발명의 유효성분인 (S)-에난티오머는 라세미체에 비해 혈장 최고농도가 1/3이고, 4시간 경과 후에는 1/27, 5시간 경과 후에는 1/43만이 존재하고, 갑 제6호증(이는 독일연방공화국의 공증인이 공증하고, 그 공증인 소재지의 지방법원장이 공증인의 자격을 확인한 후, 프랑크푸르트 주재 한국영사관의 확인을 거쳐 원심법원에 제출한 시험보고서로서 그 방식과 취지에 비추어 볼 때 그 작성명의인에 의하여 작성된 것임을 인정하기에 충분하다)의 기재에 의하면 (S)-에난티오머는 라세미체와 동일하게 투여 후 8시간이 경과할 때까지 혈당저하 효과를 지속하지만, 체내에서의 약물 농도는 약 2시간 경과 후에는 완전히 소실되며, 최초 출원명세서에 첨부된 도면 1, 2에 의하면 (S)-에난티오머의 혈장 농도가 다른 광학이성질체인 (R)-에난티오머에 비해 약 1/2∼1/3로서, 그 혈장 농도가 상대적으로 매우 낮고, 또한 (S)-에난티오머는 시간의 경과에 따라 체내에서 신속히 소실되며, 약 4시간 정도에 체내에서 완전히 소실되는 데 비하여, (R)-에난티오머는 6시간 경과 후에도 체내에 잔존함이 각 인정되므로 이 사건 제6항 발명의 유효성분은 라세미체, (R)-에난티오머에 비해 체내의 혈장농도가 낮고, 체내에서 신속하게 소실되는 효과 면에서 현저한 차이가 있다.

(3) 이 사건 출원발명과 그 화합물의 라세미체가 갖고 있는 다른 효과들, 즉 혈당저하나 독성, 저혈당 발현의 위험 배제 등의 효과를 대비하면 이 사건 출원발명이 라세미체에 비하여 현저한 효과가 있다고 보기는 어렵지만, 장기복용을 전제로 하는 당뇨병 치료제의 특성 및 약물의 장기간 체내 축적으로 인한 독성발현 등의 부작용을 종합하여 보면, 이 사건 출원발명의 앞서 본 정도의 신속한 체내 소실의 효과는 위 간행물 기재 발명들에 비하여 현저하다고 보기에 충분하고, 이와 같이 특정한 효과에 있어서 현저함이 인정되는 이 사건 출원발명은 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 위 간행물 기재 발명들로부터 용이하게 발명해 낼 수 있는 것이라고 할 수 없다.

3. 그러므로 원심판결을 파기하고, 사건을 다시 심리·판단하게 하기 위하여 원심법원에 환송하기로 하여 관여 법관의 일치된 의견으로 주문과 같이 판결한다.